Livrarea topică de corticosteroizi încărcați cu purtători lipidici nanostructurați pentru terapia eczemelor

Titlul original:

Topical Delivery of Corticosteroids Loaded Nanostructured Lipid Carrier for the Therapy of Eczema

Conținutul cărții:

Gelurile pe bază de purtători lipidici nanostructurați (NLC) încărcați cu corticosteroizi au fost dezvoltate cu succes ca un potențial sistem de administrare topică pentru două unități farmaceutice active cortizocosteroidiene, respectiv propionat de clobetasol (CP) și valerat de betametazonă (BV) pentru tratamentul eczemelor. Ambele medicamente și excipienții lor potențiali pentru NLC au fost examinați prin studii de preformulare, și anume evaluarea organoleptică, analiza punctului de topire, spectrele UV-Vizibile, studiile de solubilitate, analiza coeficientului de partiție, analiza în infraroșu cu transformată Fourier (FT-IR) și analiza calorimetrică cu scanare diferențială (DSC). După caracterizarea cu succes a medicamentului, a fost efectuată dezvoltarea formulării pentru selectarea și optimizarea lipidelor solide, a lipidelor lichide, a raportului dintre lipidele solide și lipidele lichide, a concentrației surfactantului și a co-surfactantului, a tehnicii de formulare, a parametrilor de proces, respectiv viteza de agitare, timpul de agitare și ciclurile de omogenizare. După obținerea parametrilor de proces optimizați, a fost generat tabelul de formulare pentru ambele medicamente și NLC a fost formulat în consecință. Caracterizările formulărilor NLC preparate au fost evaluate prin intermediul morfologiei formei și suprafeței (SEM), distribuției dimensiunii particulelor, analizei potențialului zeta, eficienței de captare a medicamentului și studiilor in vitro privind eliberarea medicamentului pentru a selecta formularea NLC optimizată.

Formularea CPNLC optimizată cuprinde o dimensiune a particulelor de 137. 9 nm cu -20. 5mV potențial zeta și 0. 224 indice de polidispersitate (PDI) care indică o bună stabilitate a dispersiei NLC. În timp ce, BVNLC a dezvăluit o dimensiune a particulelor de 132. 9 nm cu - 16. 7mV potențial zeta și 0. 258 PDI. Formularea CPNLC a arătat o bună eficiență de captare de 78. 5 % 0. 03 cu o eliberare cumulativă in vitro de 85. 42 % până la 24 h, iar BVNLC a prezentat o eficiență de penetrare de 76. 48 % cu o eliberare cumulativă in vitro de 83. Formularea NLC optimizată a fost gelificată corespunzător și caracterizată pentru reologie, conținut de medicament, studii de permeabilitate ex vivo a medicamentului și studii cinetice de eliberare a medicamentului. Studiul de permeabilitate a arătat că parametrii de permeabilitate, cum ar fi fluxul în stare de echilibru (Jss), coeficientul de permeabilitate (Kp) și raportul de îmbunătățire au fost semnificativ mai mari pentru formularea gelului pe bază de NLC în comparație cu formularea comercializată. Studiile antiinflamatorii in vivo au fost efectuate prin edemul labei piciorului indus de caragenan pe șobolani Wistar masculi. Rezultatele activității antiinflamatorii a gelului NLC au arătat un debut rapid al acțiunii, precum și o durată prelungită a acțiunii în comparație cu gelul comercializat. În ansamblu, au fost dezvoltate formulări de gel pe bază de NLC încărcate cu corticosteroizi, dar a existat o ușoară diferență între rezultatele procentului de inhibiție și ale raportului de intensificare ale gelului pe bază de CPNLC și ale gelului pe bază de BVNLC.

CPNLCG a prezentat procentul de inhibiție și raportul de intensificare în comparație cu BVNLC. Acest lucru s-ar putea datora diferenței dintre potențele relative ale ambelor medicamente. CP a fost marcat ca fiind mai puternic în comparație cu BV, astfel, formulările de gel pe bază de CPNLC sunt comparativ superioare formulărilor de gel BVNLC.